Is é Teriparatide an blúire gníomhach N-teirminéal 1-34 d'hormón parathyroid athchuingreach daonna (PTH), a bhaineann leis an aicme hormóin sintéiseacha polaipeiptíde. Is é an chéad "gníomhaire anabalacha" ceadaithe ar domhan a spreagann gníomhaíocht osteoblast go díreach agus a chuireann foirmiú cnámh nua chun cinn trí aithris a dhéanamh ar éifeachtaí fiseolaíocha PTH ingenous, seachas go simplí bac a chur ar aisú cnámh cosúil le drugaí traidisiúnta. I measc na n-ainmneacha branda coitianta tá Forsteo® agus Xinfutai®.
Cúlra Taighde: Thángthas ar shleachta parathyroid chun fás cnámh a chur chun cinn chomh luath leis na 1920idí, ach ní go dtí na 1970idí a d'athbhunaigh eolaithe cosúil le John Parsons taighde agus dhearbhaigh siad éifeacht an blúire PTH (1-34) maidir le méadú mais chnámh a chur chun cinn.
Stair Seoladh: Ar dtús forbartha ag Eli Lilly, d'fhormheas FDA na SA é i mí na Samhna 2002, agus é ar an gcéad ghníomhaire anabalacha ar domhan. Ceadaíodh an buntáirge forbartha Síneach (Fotai®) le haghaidh allmhairithe i mí an Mhárta 2011, agus faomhadh an chéad táirge a táirgeadh sa bhaile (United Cell) in 2017. Chuaigh táirgí ó chuideachtaí cosúil le Sinopharm isteach sa mhargadh ina dhiaidh sin.
Seicheamh: Bhuail H{0}}Seirbhíseach-Val-Seir-Glu-Ile-Gln-Leu-Bhuail{8}}a{{9} }}Asn-Leu-Gly-Lys-A-Leu-Asn-Seir-Mise t-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys{{2 6}}Lys-Leu-Gln-Asp-Val-A-Asn-Phe-OH (34 aimínaigéid).
Foirmle Mhóilíneach: C₁₈₁H₂₉₁N₅₅O₅₁S₂ (bonn saor in aisce), cuimsíonn foirm aicéatáit go minic C₂H₄O₂.
Meáchan Móilíneach: thart ar 4117.72 Da (bonn saor in aisce), aicéatáit teriparatide thart ar 4177.77 Da.
Uimhir CAS: 52232-67-4.
Sonraíochtaí Coiteann: 20 ug / 80 μL (ie, 250 ug/mL), de ghnáth 2.4 mL/vial (peann steallaire líonta roimh-) nó 200 IU / 20 ug/buidéal (púdar lyophilized).
Stóráil : Refrigerate ag 2-8 céim , a chosaint ó solas ; go ginearálta nach bhfuil reoite.
Dáileog Molta: 20 ug (80 μL) uair amháin sa lá, go subcutaneously (de ghnáth sa thigh nó bolg).
Teorainneacha Fad Cóireála: Is é 24 mí an t-uasré iomlán cóireála, agus ní féidir le hothair ach cúrsa cóireála 24 mhí amháin a fháil ina saolré (níor cheart teriparatide a úsáid arís ina dhiaidh sin; is féidir drugaí frith-chnáimhe eile a úsáid ina ionad sin).
Forlíontaí Tacaíochta: Mura leor ionghabháil chothaithe, tá gá le forlíonadh cailciam agus vitimín D.
Cógaschinéitic: Tar éis instealladh subcutaneous de 20 ug, tá Tmax thart ar 30 nóiméad, tá leath{2}}shaolré thart ar 1 uair an chloig, agus tá an bith-infhaighteacht iomlán thart ar 95%.
Cruthú Cnámh Pulsatile a Chur Chun Cinn: Nuair a ghníomhaíonn riarachán uaineach laethúil (pulsatile) gabhdóirí PTH1R go neamhbhuan ar dhromchla oistéablastaí, ag cur iomadú agus difreáil oistéablast chun cinn agus ag cosc apoptosis, rud a mhéadaíonn foirmiú cnámh; tá sé seo a mhalairt ar an éifeacht resorption cnámh na leibhéil PTH leanúnach ard (mar shampla i hyperparathyroidism).
Micreastruchtúr Cnámh Feabhsaithe: Ní hamháin go méadóidh sé dlús mianraí cnámh (BMD) ach freisin méadaíonn sé tiús cnámh trabecular agus nascacht, ag feabhsú cáilíocht agus neart cnámh.
Éifeachtúlacht Chliniciúil: Tar éis 48 seachtaine de chóireáil, méaduithe BMD veirteabrach lumbar thart ar 5.75% ón mbunlíne; laghdaítear go suntasach an baol bristeacha veirteabracha faoi 65%–77%, agus laghdaítear go suntasach an baol bristeacha veirteabracha freisin.
Tionscnóir Uathúil um Fhoirmiú Cnámh: Ar feadh tréimhse fada, is é an t-aon druga frith-éistéapóróis anabalacha ceadaithe sa tSín, ag méadú cnámh nua ón "foinse."
Feabhsú Dlús Mianrach Cnámh Cumhachtach: Do dhaoine aonair ardriosca a bhfuil oistéapóróis thromchúiseach nó bristeacha iolracha veirteabracha orthu, is minic a bhíonn a éifeacht chun dlús mianraí cnámh a mhéadú agus riosca briste a laghdú níos fearr ná drugaí simplí frith-aisghabhála (amhail déphosfónáití).
Aistriú Gan uaim go Cóireáil Ina dhiaidh sin: Tar éis an chúrsa cóireála 24-mí, is féidir bisphosphonates agus cógais eile a chomhtháthú gan uaim chun éifeachtúlacht a choinneáil.
Riosca Osteosarcoma (Ainmhithe/Rabhadh): D’fhéadfadh go méadófaí minicíocht na n-osteosarcoma (siadaí cnámh urchóideacha) ar bhealach a bhaineann le dáileog-déanta-téarmach ard{-le dáileog ard de teriparatide do francaigh; Cé go bhfuil sé annamh i gcleachtas cliniciúil daonna, tá rabhadh bosca fós ar an bpacáiste a chuireann teorainn le húsáid saoil nach faide ná 24 mí.
Hypercalcemia Neamhbhuan: Is féidir le serum cailciam a mhéadú beagán 4-6 uair an chloig tar éis an insteallta, ag filleadh ar an mbunlíne laistigh de 16-24 uair an chloig; De ghnáth ní gá monatóireacht a dhéanamh ar serum cailciam, ach ba cheart na hairíonna gaolmhara a thabhairt faoi deara.
Frithghníomhartha Díobhálacha Coitianta: Nausea (thart ar 8.77%), pian géag, tinneas cinn, meadhrán, cramps cos, etc., neamhbhuan den chuid is mó.
Míchaoithiúlacht agus Teorainneacha Riaracháin: Teastaíonn instealladh subcutaneous laethúil (den chuid is mó peann), agus tá sé réasúnta daor; éilíonn cuisniú; contraindicated i neamhdhóthanacht duánach dian, hypercalcemia, etc.
Fianaise Theoranta maidir le Briste Cromáin: Is lú an fhianaise chun an baol bristeacha cromáin a laghdú ná mar atá i gcás bristeacha veirteabracha.
Mná postmenopausal: Mná iarmenopausal a bhfuil oistéapóróis orthu atá i mbaol mór briste (m.sh., stair briste veirteabrach/neamh-briste, dlús mianraí cnámh atá thar a bheith íseal, nó teip/éadulaingt ar chóireálacha eile).
Fir: Fir a bhfuil oistéapóróis príomhúil nó hipogonadal orthu a bhfuil riosca ard briste orthu (clúdaithe ag treoirlínte FDA agus Síneacha).
Oistéapóróis spreagtha glucocorticoid: Oistéapóróis atá i mbaol ard briste de bharr teiripe hormone sistéamach fadtéarmach (m.sh. prednisone Níos mó ná nó cothrom le 5 mg in aghaidh an lae) (fir agus mná).
Suíomh cliniciúil: Moltar go minic le haghaidh cóireála tosaigh nó seicheamhach (m.sh., foirmiú cnámh a chur chun cinn ar dtús, ansin cosc a chur ar resorption cnámh) in othair a bhfuil "riosca briste thar a bheith ard".
Contraindications: Hipiríogaireacht teriparatide nó excipients; toircheas/lachtadh; hypercalcemia; neamhdhóthanacht duánach dian; galair chnámh meitibileach seachas oistéapóróis príomhúil/hormóin-spreagtha (eg, hipearpharthyroidachas, galar Paget); ingearchló gan mhíniú ar phosphatase alcaileach; siadaí cnámh/meiteastáis; radaiteiripe cnámh roimhe seo; leanaí agus ógánaigh le epiphyses oscailte.
Úsáid le Rabhadh: Clocha conradh urinary gníomhach (d'fhéadfadh dul in olcas); neamhdhóthanacht measartha duánach; neamhdhóthanacht hepatic (sonraí teoranta); úsáid digitalis (d'fhéadfadh tocsaineacht a bheith mar thoradh ar chailciam ard).
Hipotension Orthostatic: D'fhéadfadh hipiteannas orthostatic neamhbhuan tarlú le linn na chéad chúpla dáileog (thart ar 4 uair an chloig tar éis an insteallta). Moltar an chéad dáileog a riaradh faoi mhaoirseacht leighis. Is féidir leis an othar luí árasán ar feadh tamaill ghairid tar éis an riaracháin.
Am samplála fola: Má tá gá le monatóireacht cailciam fola, ba chóir fola a tharraingt 16 uair an chloig tar éis an instealladh deireanach (an tréimhse méadaithe neamhbhuan a sheachaint).
Teorainn Saoil: Ní féidir le gach othar an chóireáil seo a fháil ach uair amháin ina saol, ar feadh 24 mí ar a mhéad. Ní féidir é a athdhéanamh.
Traenáil Instealladh Féin{{0}: Caithfidh othair/cúramóirí oiliúint ghairmiúil instealladh a fháil, snáthaidí nua a úsáid, agus gan an chóireáil a úsáid má tá an cógas scamallach nó má tá cáithníní ann.
Clibeanna Te: Drugaí peiptíde ardcháilíochta Teriparatide 10mg/vial, an tSín Ard-drugaí peiptíde ardchaighdeáin Teriparatide 10mg/vial monaróirí, soláthraithe, monarcha
