I dtírdhreach na cóireála oistéapóróis, níl aon amhras ach gur cinn réabhlóideach é teacht na teriparatide. Briseann sé an tsáinn atá ann le fada i gcóireáil oistéapóróis, rud nach féidir "ach cailleadh cnámh a mhoilliú, gan cnámh a thógáil go gníomhach." Mar an chéad druga agus an t-aon druga foirmithe cnámh ar domhan, gníomhaíonn sé níos cosúla le "ailtire cnámh". Go bunúsach, is é an blúire gníomhach den chéad 34 aimínaigéad ag an gcríochfort N de hormón parathyroid daonna a tháirgtear go sintéiseach (PTH). Trí aithris a dhéanamh ar rithimí fiseolaíocha hormóin nádúrtha i gcorp an duine, dúisíonn sé go díreach acmhainn fáis cnámh.
Príomhfheidhmeanna:
Léiríonn samhlacha in vitro agus ainmhithe go rialaíonn teriparatide go príomha athmhúnlú cnámh agus hoiméastáis sistéamach cailciam agus fosfáit. Faoi riarachán uaineach, féadann sé idirdhealú na gcealla progenitor osteoblast a chur chun cinn go osteoblasts aibí, síneadh a chur le saolré osteoblast, méadú ar ráta sintéise maitrís cnámh, feabhas a chur ar nascacht cnámh trabecular agus tiús cnámh cortical, agus deisiú micreastruchtúr cnámh damáiste.
Feidhmíonn sé ar na tubules duánach, ag rialú ath-ionsú cailciam agus eisfhearadh fosfáit, ag feabhsú éifeachtúlacht ionsú cailciam go hindíreach trí spreagadh intestinal, agus ag cothabháil cothromaíocht dhinimiciúil de leibhéil cailciam a scaiptear. I dtaighde eolaíoch, úsáidtear Teriparatide go minic i múnlaí de chaillteanais chnámh postmenopausal, gortú cnámh spreagtha glucocorticoid, leigheas briste, agus deisiú lochtanna cnámh. Úsáidtear é freisin chun na difríochtaí bitheolaíocha idir conairí idirghabhála anabalacha agus frith-aisghabhála a chur i gcomparáid agus chun iniúchadh a dhéanamh ar an loighic idirghníomhaíochta comharthaíochta idir oistéicites agus oistéablastaí. Tá sé tábhachtach a thabhairt faoi deara, faoi nochtadh leanúnach, go bhféadfadh an peptide seo aistriú i dtreo gníomhachtú osteoclast a chur chun cinn agus aife cnámh a luathú; is athróg é seo nach mór a rialú i ndearadh turgnamhach.
Meicníocht Gníomhaíochta:
Mar agónaí gabhdóra PTH1R, díríonn Teriparatide agus ceanglaíonn sé leis an receptor PTH1R nasctha le próitéin G ar dhromchla osteoblasts, osteocytes, agus epithelium tubular duánach, ag cur tús leis an cAMP-easpa comharthaíochta PKA le sruth. Déantar cúrsa gníomhaíochta bitheolaíoch a chinneadh go hiomlán ag cibé an bhfuil an comhartha uaineach nó leanúnach.
I mód bíogach eatramhach, cuireann gníomhachtú neamhbhuan PTH1R chun cinn idirdhealú treoraithe na gcealla réamhtheachtaithe mesenchymal ina línte osteoblastacha, cuireann sé bac ar apoptosis osteoblast, agus caomhnaíonn sé daonra osteoblast feidhme. Ag an am céanna, déanann sé sclerostin a íosrialáil, próitéin sclerosing atá folaithe ag osteocytes, ag faoiseamh ar chosc ar chonair Wnt agus ag ampliú comharthaí foirmiú cnámh. Ag an am céanna, déanann sé go measartha upregulates léiriú RANKL. Cé go gcuirtear oistéaclaistí i ngníomh freisin, sáraíonn an ráta foirmithe cnámh go suntasach ráta an aisghabhála cnámh, ag dul isteach sa fhuinneog anabalacha mar a thugtar air agus ag baint amach glanghnóthachan maise cnámh.
Má leanann na móilíní laistigh den chóras, fanann an gabhdóir i stát gníomhachtaithe fada, tá comharthaíocht RANKL fós ceannasach, tá osteoclasts ró-ghníomhachtaithe, agus sáraíonn athionsú cnámh osteoogenesis, rud a fhágann go bhfuil caillteanas cnámh cosúil le hipearparathyroidism.
Taobh amuigh den sprioc cnámharlaigh, aistrítear gníomhachtú gabhdóra chuig na duáin, ag athrú gníomhaíocht próitéiní iompair tubular duánach, ag coinneáil cailciam fola, agus ag eisfhearadh fosfáit, rud a chríochnaíonn rialáil homeostasis mianraí sistéamach. Ní hamháin go bhfuil "fás cnámh a chur chun cinn" mar chroílár na meicníochta ar fad seo, ach athscríobh an chothromaíocht dhinimiciúil idir osteoblasts agus osteoclasts laistigh den aonad athmhúnlaithe cnámh. Is iad uainiú agus comhchruinniú riarachán na ndrugaí na príomh-lasca a chinneann an toradh deiridh.
Coinníollacha Stórála
Unopened pen: Refrigerate at 2–8℃, protect from light, keep in original box. Do not freeze or place against the refrigerator wall. After opening (from the first injection date): Store upright at 2–8℃. Return to the refrigerator immediately after needle removal. Do not leave the needle in the pen. Discard the entire pen after 28 days, even if only one or two bars of medication remain. The solution must be colorless, clear, and free of particles. If frozen, cloudy, colored, or flocculent, discard immediately. When carrying the medication, use an insulated bag and ice pack. Do not leave the pen at room temperature (>25 céim ) thar oíche.
Réamhchúraimí
Tá treoirlínte dochta ag Teriparatide freisin maidir le feidhmiú cliniciúil agus bainistíocht othar. Is é an teorainn is tábhachtaí ná nach rachaidh a úsáid charnach feadh an tsaoil thar 24 mí. Eascraíonn an rialachán seo ó luathstaidéir ar ainmhithe a léirigh go bhféadfadh méadú ar an mbaol osteosarcoma a bheith ag tabhairt dáileog fhadtéarmach ard. Cé nach bhfuil an gaol seo deimhnithe fós i ndaoine, ar chúiseanna tromchúiseacha sábháilteachta, ní mór deireadh a chur leis an gcógas tar éis 24 mí, agus ba cheart aistriú gan uaim chuig drugaí frith-aisghabhála cnámh ar nós défhosfónáití a thionscnamh chun an mhais chnámh crua a “ghlasáil isteach”. Ina theannta sin, féadfaidh roinnt othar taithí a fháil ar hypotension orthostatic neamhbhuan tar éis an chéad instealladh, rud a léiríonn mar mheadhrán nó palpitations. Dá bhrí sin, moltar fanacht i suíomh suí nó suite le linn an insteallta. Othair a bhfuil stair clocha duáin, hypercalcemia, nó siadaí cnámh urchóideacha a mheastar contraindications iomlán.
Clibeanna Te: reoite teriparatide -púdar triomaithe le haghaidh taighde eolaíoch (cas: 52232-67-4), púdar reoite-triomaithe teriparatide tSín le haghaidh taighde eolaíoch (cas: 52232-67-4) monaróirí, soláthraithe, monarcha
