Ainm Cineálach: Melanotan II (MT-II / MT2)
Cód Forbartha/Cumann Táirgí: Ag eascairt as taighde in Ollscoil Arizona, is é an druga díorthach PT-141 (Bremelanotide) a brainse roghnach MC4R.
Uimhir CAS: 121062-08-6
Foirmle Mhóilíneach: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Meáchan Móilíneach: Thart ar 1024.2 Da
Struchtúr: Heptapeptide timthriallach ina bhfuil droichead lactam Asp-Lys-(lactam) MT2 (Melanocortin) agus D{3}}Cuireann ionadú Phee le cobhsaíocht meitibileach agus le cleamhnas do ghabhdóirí MC.
Dealramh: Púdar lyophilized bán go -bán
Íonacht: Grád taighde de ghnáth Níos mó ná nó cothrom le 98% (fíoraithe HPLC)
Tuaslagthacht: Intuaslagtha go héasca i dtuaslagán uiscí antibacterial (BAC), beagán intuaslagtha in uisce íon / DMSO
Stóráil: Ba chóir púdar lyophilized neamh-athdhéanta a stóráil ag -20 céim a chosaint ó sholas agus séalaithe (18-24 mí); tar éis atógáil , a úsáid le tuaslagán uiscí antibacterial , cuisnigh ag 2-8 céim , agus a úsáid laistigh de 4-6 seachtaine . Tá cosc dian ar thimthriallta reo-leá arís agus arís eile.
Is gníomhaithe gabhdóra neamh-roghnacha melanocortin (Melanocortin) é MT2 a cheanglaíonn go príomha le MC1R, MC3R, MC4R, agus MC5R, ag cur a n-éifeachtaí i bhfeidhm trí chonair na próitéine G-cAMP:
MC1R (melanocytes craicinn) → gníomhaíonn cioclase adenylate → méaduithe cAMP → fosfarylates CREB → uasrialaíonn tyrosinase → spreagann sintéis eumelanin (melanin donn domhain) → dorchaíonn dath craicinn / gruaige. Ní dorchaíonn sé do chraiceann go díreach; teastaíonn nochtadh measartha UV (solas na gréine/lampaí súdaireachta) chun melanin atá ann cheana a ghníomhachtú le go mbeidh dath le feiceáil.
MC4R (hypothalamus) → cuireann sé go lárnach le spreagadh/mian gnéasach (féideartha i bhfear agus i mná); féadfaidh fir taithí a fháil ar chur suas spontáineach (freagra cógaseolaíoch tipiciúil ar ghníomhachtú MC4R, ní fo-iarmhairt); ag an am céanna bac ar an ionad bheathú → faoi chois goile éadrom.
Glacann MC3R → páirt i gcothromaíocht fuinnimh agus i rialáil éadrom frith-athlastach, ról beag.
Tá an leathré thart ar 1-2 uair an chloig go fochraicneach, ach is féidir le héifeachtaí melanocytes gníomhachtaithe maireachtáil ar feadh laethanta go seachtainí, mar sin ní gá instealltaí laethúla a dhéanamh.
Súdaireacht an-Éifeachtach: Is féidir le fiú daoine aonair a bhfuil craiceann cothrom orthu (cineál Fitzpatrick I-II) dath donn domhain a bhaint amach sách tapa, agus laghdaítear an t-am nochta UV atá ag teastáil go suntasach.
Dath Fuílligh Fhada-: Is féidir le melanocytes gníomhachtaithe an tan a choinneáil ar feadh seachtainí go míonna, agus is féidir an tan a choinneáil ar feadh tréimhse tar éis deireadh a chur le hinstealltaí (níos airde ar luas fadaithe an súdaireachta nádúrtha).
Sochair Bhreise: Tá méadú ar libido mar thoradh ar ghníomhachtú MC4R (tá erections spontáineacha níos coitianta i bhfear) agus goile éadrom faoi chois.
Níl Idirchur Ais Ard-dáileog HGH ag Teastáil: Ní chuireann sé isteach ar an ais GH-IGF1, rud a fhágann gur beag cur isteach ar an gcúlra inchríneach.
Fo-iarmhairtí Géarmhíochaine Coitianta: Tá sruthlú aghaidhe agus teas (vasodilation), masmas/vomiting (spleách ar dháileog) coitianta laistigh de 30 nóiméad tar éis an insteallta. Laghdaíonn na hairíonna seo de ghnáth tar éis cúpla lá de infhulaingt agus is féidir iad a mhaolú beagán trí instealladh ar bholg folamh nó sa tráthnóna.
CaochÚn/Breicíní a Dorchú: Dorchóidh mól, freckles agus melasma atá ann cheana féin agus méadóidh siad go sioncronach le gníomhachtú melanóicíte-rud a fhágann go mbeidh sé dodhéanta idirdhealú a dhéanamh idir athruithe neamhurchóideacha lí agus athruithe luatha meileanóma. Is bratach dhearg é stair ailse craicinn nó stair teaghlaigh meileanóma.
Conspóid Mheilanóma Féideartha: Cé nach bhfuil carcanaigineacht dhíreach dheimhnithe ann, cuireann sé iomadú melanocyte chun cinn agus spreagann sé nochtadh UV méadaithe, ag méadú go teoiriciúil ar an mbaol ailse craiceann. De ghnáth ní mholtar dermatologists é.
Frithghníomhartha Speisialta i bhFear: Is féidir le gníomhachtú MC4R a bheith ina chúis le erections fada spontáineacha nó fiú priapism. Má mhaireann sé níos mó ná 4 uair an chloig, tá gá le cóireáil éigeandála.
Neamhcheadaithe: Níl aon fhaomhadh cógaisíochta ar fud an domhain (nach bhfuil ceadaithe ag an FDA/EMA/NMPA). Níl sé ach i stádas úsáide taighde, agus níl cosaint rialála ag an táirge críochnaithe.
Do dhaoine aonair a bhfuil deacracht acu súdaireacht go nádúrtha agus ar mian leo tan dorcha cothrom a bhaint amach (i gcomhar le nochtadh rialaithe UV)
Do thógálaithe coirp/rannpháirtithe sa chomórtais ar mian leo tan cré-umha a bhaint amach go tapa (coitianta i bpobal aclaíochta an Iarthair)
Úsáidí Taighde: Taighde ar bhealaí comharthaíochta gabhdóirí melanin, táirgeadh melanin, arousal MC4R-, etc.
Rabhadh: Ní druga meáchain caillteanas nó cóireáil chaighdeánach é seo. Níor cheart é a úsáid mar ionadach do ghrianscéithe nó chun mífheidhmiú erectile a chóireáil (úsáideann an dara ceann PT-141, atá ceadaithe).
Contraindications Iomlána: Stair aitheanta nó amhrasta de mheileafóma/ailse craicinn, galair uath-imdhíonachta gníomhacha, mná torracha nó mná atá ag beathú cíche, agus daoine aonair faoi 18 mbliana d'aois.
Úsáid go Aireach: Nevi aitíopúla iomadúla (ba cheart scrúdú dermatological bunlíne agus grianghrafadóireacht leantach a dhéanamh ar dtús), Hipirtheannas neamhrialaithe (MC3R/MC4R is féidir le luaineachtaí neamhbhuan i ráta croí agus brú fola), agus stair priapism.
Tagairt Úsáide (Prótacal Taighde): 10mg/vial a úsáidtear go coitianta le 2ml uisce antibacterial → tiúchan 5mg/mL. Tosaigh le dáileog íseal de 0.25 mg (5 aonad instealladh inslin) go subcutaneously, ag méadú de réir a chéile go 0.5 mg / lá mar thréimhse luchtaithe (7-14 lá). Tar éis an sprioc a bhaint amach, laghdaigh go 0.25-0.5 mg 2-3 huaire sa tseachtain le haghaidh cothabhála. Instealladh an leacht go mall, ná croith an púdar. D'fhéadfadh go laghdódh instealladh san oíche nausea.
Comhordú UV: Tar éis instealladh MT2, tá gá le nochtadh measartha gréine nó gníomhachtú lampa UV, ach ba cheart nochtadh fada a sheachaint-tá sé beartaithe éileamh UV a laghdú, gan nochtadh gréine iomarcach a spreagadh.
Stádas WADA: Is substaint toirmiscthe í seo (meilanicítí-déantúsaíocht hormóin), toirmiscthe do lúthchleasaithe rannpháirteacha.
Rabhadh maidir le hAmhábhar: Tá na hamhábhair atá ar fáil go tráchtála ar fad "Chun Úsáid Taighde Amháin" agus tá siad neamhchláraithe. Athraíonn an íonacht go mór. Iarr Teastas Anailíse (COA) (HPLC+MS) i gcónaí. Tá an baol éillithe miocróbach/endotocsaine ó phúdair de bhunadh anaithnid fíor.
Clibeanna Te: Púdar Peiptíde Ard-Íonachta MT2, Púdar Peiptíde Ard-íonachta tSín MT2 monaróirí, soláthraithe, monarcha
