Is hormón peptide timthriallach sintéiseach é MT2 (Melanotan II) arna fhorbairt ag foireann taighde i gColáiste an Leighis Ollscoil Arizona. Is analóg é d’hormón spreagthach alfa-melanocyte{-déanta (-MSH). Ba é a sprioc forbartha tosaigh a bheith ina dhruga iarrthóra chun mífheidhmiú gnéasach baineann agus mífheidhm erectile fireann (ED) a chóireáil. Mar sin féin, de bharr saincheisteanna sábháilteachta agus fo-iarmhairtí, cuireadh stop le forbairt drugaí i 2003. Go dtí seo, níor cuireadh aon drugaí ina bhfuil MT2 ar an margadh go hoifigiúil ar fud an domhain; úsáidtear iad go príomha mar imoibrithe taighde nó a scaiptear sa mhargadh neamhfhoirmiúil.
Seicheamh Aimínaigéad: Ac{0}}Nle-cyclo(Asp-A-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Foirmle Mhóilíneach: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Meáchan Móilíneach: Timpeall. 1024.18 Da
Uimhir CAS: 121062-08-6
Dealramh: Púdar bán lyophilized, intuaslagtha go héasca in uisce
Íonacht: Grád taighde de ghnáth Níos mó ná nó cothrom le 98% (HPLC)
Tuaslagthacht: Intuaslagtha in uisce steiriúil, aigéid chaolaithe, agus thart ar 10 mM i DMSO
Cobhsaíocht: Stóráil púdar tirim ag -20 céim nó -80 céim i gcoimeádán séalaithe, atá cosanta ó éadrom agus tirim; tar éis athdhéanta, moltar é a chomhfhogasú agus a stóráil ag -20 céim nó -80 céim, ag seachaint timthriallta reo-leáite arís agus arís eile.
Is gníomhaí gabhdóra melanocortin cumasach, neamh-roghnach é MT2, a ghníomhaíonn go príomha ar... Fochineálacha mar MC1R, MC3R, MC4R, agus MC5R:
**Cuireann sé lí chun cinn:** Gníomhachtaítear gabhdóirí MC1R ar mheileaicítí craicinn, spreagann sé táirgeadh melanin agus spreagann sé craiceann níos dorcha (éifeacht súdaireachta) gan nochtadh fada UV.
** Rialaíonn an fheidhm ghnéasach:** Gníomhartha ar ghabhdóirí MC4R sa hypothalamus, as a dtagann tógáil spontáineach, giorrú latency tógáil, agus feabhas a chur ar arousal gnéasach.
**Sochtann goile/caillteanas meáchain:** Sochtann gníomhachtú MC4R iontógáil bia, rud a léiríonn tomhaltas laghdaithe bia agus méadú meáchain i múnlaí ainmhithe.
** Daoine eile:** Léiríonn staidéir go gcuireann sé athghiniúint nerve imeallach chun cinn i múnlaí ainmhithe, go bhfuil airíonna neuroprotective aige, agus go bhfuil claonadh coisctheach áirithe aige ar chealla melanoma (tá gá le tuilleadh taighde).
**Ilfheidhmíocht:** Tá ilghníomhaíochtaí bitheolaíocha ag an móilín céanna, lena n-áirítear súdaireacht, mífheidhm erectile, agus cosc appetite.
**An-éifeachtach agus coigilt ama-:** I gcomparáid le nochtadh nádúrtha don ghrian, teastaíonn níos lú ama chun MT2 a úsáid le haghaidh nochtadh UV chun dath gréine níos doimhne agus níos faide a bhaint amach. **Marthanacht:** Tar éis lí idéalach a bhaint amach, féadfaidh an éifeacht súdaireachta maireachtáil ar feadh seachtainí nó fiú míonna tar éis scor den chógas.
** Solúbthacht agus Inrialaitheacht:** Is féidir ton craiceann a rialú ina aonar trí na dáileoga luchtaithe agus cothabhála a choigeartú. Tá minicíocht dosála cothabhála íseal (m.sh., uair amháin gach coicís).
**Taighde/Turgnamh:** Mar chomhdhúil uirlisí le haghaidh agónaithe gabhdóirí melanocortin, úsáidtear é i staidéir réamhchliniciúla le haghaidh rialáil lí, mífheidhm ghnéasach, meitibileacht appetite agus fuinnimh, agus néarchosaint.
**Ciorcail Neamhchaighdeánacha Áilleachta/Folláine:** Ceannaíonn roinnt daoine an "amhábhar" iad féin le haghaidh súdaireachta tapa, bainistiú ton craicinn le linn ullmhúcháin don chomórtais, nó mar a thugtar "feabhsú feidhmíochta" (gníomhaíocht ardriosca, neamhrialaithe).
**Treoracha Taighde Cliniciúla san am a chuaigh thart:** Chuaigh sé isteach i dtrialacha daonna luatha chun iniúchadh a dhéanamh ar a úsáid chun mífheidhm erectile, mífheidhm ghnéasach baineann a chóireáil, agus an baol dó gréine/ailse craicinn a laghdú (stopadh an fhorbairt ar fad).
Gan Drugaí ar an Margaíocht Dhlíthiúil: Faoi láthair, is beag nach bhfuil aon chógais dhaonna ceadaithe go hoifigiúil do MT2 in aon tír. Is "ceimiceáin taighde" iad formhór na dtáirgí a scaiptear ar líne, agus ní ráthaítear a gcáilíocht, a n-íonacht agus a steiriúlacht.
Fo-iarmhairtí Coitianta: Sruthlú aghaidhe, masmas, urlacan, méanfach, laghdaigh goile, frithghníomhartha suímh insteallta, agus luaineachtaí sealadacha sa bhrú fola.
Téarma Fada/Rioscaí Anaithnid: Tuairiscítear go bhfuil ton craiceann míchothrom, cuma mól nua, agus mól atá ann cheana féin ag éirí níos dorcha agus níos mó. Go ginearálta ní mholann institiúidí leighis é a úsáid mar gheall ar imní maidir le meileanóma féideartha nó loit chraicinn.
Úsáid agus Stóráil: Má úsáidtear é in ainmhithe saotharlainne/staidéir in vitro, de ghnáth déantar é a riar go subcutaneously nó infhéitheach. Cosain go docht ó sholas, taise, agus teocht íseal. Bain úsáid as a luaithe is féidir tar éis athdhéanta de réir an phrótacail taighde.
Comhlíonadh Rialála: Go ginearálta, tá táirgí ó bhealaí dlisteanacha teoranta do "úsáid taighde saotharlainne" agus ní féidir iad a úsáid le haghaidh diagnóis dhaonna, cóireála nó instealltaí cosmaidí.
Staidéir Dhaonna Luatha: I-staidéir bheaga shamplacha, breathnaíodh go gcothaíonn MT2 teagmhais erectile, go bhfeabhsaítear arousal gnéasach, agus go luathaíonn sé lí an chraiceann faoi nochtadh UV áirithe.
Staidéir ar Mhúnlaí Ainmhithe: I múnlaí lucha/francaigh, laghdaigh dáileog MT2-iontógáil bia agus meáchan coirp; ag dáileoga sonracha, chuir sé chun cinn aisghabháil fheidhm céadfach tar éis gortú comhbhrú nerve sciatic.
Mar Thuismitheoir Mhóilín: Soláthraíonn a phrionsabail dearaidh struchtúracha (timthriall, D-ionadú aimínaigéad, etc.) tagairtí tábhachtacha d'fhorbairt modhnóirí gabhdóirí melanocortin níos roghnaíoch ina dhiaidh sin le níos lú fo-iarmhairtí.
Léirítear croíluach MT2 go príomha i dtaighde eolaíoch: Is móilín múnla clasaiceach é de agonists receptor melanocortin sintéiseach le gníomhaíochtaí bitheolaíocha iomadúla, a chuidíonn le taighdeoirí meicníochtaí gníomhaíochta MC1R~MC5R a shoiléiriú i gcórais fiseolaíocha éagsúla (lí, feidhm ghnéasach, cothromaíocht fuinnimh, néarchóras, díolúine, etc.); meabhraíonn sé freisin don tionscal go gcuirfidh nádúr "pleiotrópach" drugaí peptide, má bhíonn fo-iarsmaí neamhrialaithe ag gabháil leo, srian mór ar a n-aistriúchán cliniciúil. I gcás an ghnáth-thomhaltóra, is mó i bhfad na rioscaí ná na tairbhí "áilleacht/feidhmiúla" nach bhfuil cruthaithe, agus níor cheart dóibh é a úsáid ina n-aonar.
Clibeanna Te: Drugaí peptide Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, An tSín Peptide drugaí Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 monaróirí, soláthraithe, monarcha
